tartalom:
- Orvosi videó: Eukaryopolis - The City of Animal Cells: Crash Course Biology #4
- A vazopresszin antagonisták szerepe a szív-érrendszeri betegségek kezelésében
Orvosi videó: Eukaryopolis - The City of Animal Cells: Crash Course Biology #4
A vasopresszin antagonisták olyan gyógyszerek, amelyek a vazopresszin receptorokhoz (V1A, V1B és V2) kötődnek, és blokkolják a vazopresszin (antidiuretikus hormon, ADH) hatását, amely az agyalapi mirigy által kibocsátott hormon. A vazopresszin vazokonstrikciót okoz, és növeli a vesék újbóli felszívódását.
A V1A és V2 receptorok perifériásan találhatók, a V1A és V1B receptorok a központi idegrendszerben találhatók. A V1A receptorok szabályozzák a vérnyomást, és a V2 receptorok befolyásolják a vesefunkciót.
A vasopresszin antagonistákat a hyponatremia kezelésére használják, különösen veleszületett szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A vasopresszin antagonistáknak két kezelése van, beleértve a konivaptánt és a tolvaptánt.
A vazopresszin antagonisták szerepe a szív-érrendszeri betegségek kezelésében
A vasopressin fiziológiai szerepet játszik a vérnyomás, a folyadék térfogata és a szérum ozmolalitásának szabályozásában. A szívelégtelenségben a nem megfelelő vazopresszin kiadások túlzott folyadékretenciót és hyponatrémiát okozhatnak. Az antagonista vazopresszin receptor egy olyan új hatóanyag-osztály, amely egy vagy több különböző vazopresszin receptorok gátlására irányul, mint például V1A (vazokonstrikció), V1B (ACTH felszabadulás) és V2 receptorok (a vízben való felszívódás gátlása).
A túlzott folyadékkal végzett szívdekompenzáció esetén a szelektív V2 (lixivaptán, satavaptan és tolvaptán) és a szelektív V1A / V2 receptor gátlók (conivaptan) bizonyultak jobbnak a standard terápiában, mivel lehetővé teszi a gyorsabb fogyást és gyorsabb tüneteket javul (például: a légszomj hiánya). A szabad víz újbszorpciójának gátlása anélkül, hogy befolyásolná az antagonista vazopresszin receptorok vesekárosodását a szérumban, lehetővé teszi a szérum nátrium normalizálódását szabályozott euvolémiás és hipervolémiás hyponatrémiában.
A vasopresszin antagonisták jól tolerálhatók, és a diuretikumokkal ellentétben nem befolyásolják negatívan a vesefunkciót és a szérum káliumszintet. A szívritmus és a vérnyomás nem érinti a vazopresszin antagonista receptorokat. Mindazonáltal, a kiváló akut klinikai hatások mellett a tolvaptán hosszú távú kezelése nem eredményezett a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálozási arányának hiányát, átlagosan 9,9 hónapos klinikai kutatás után.
A vazopresszin hatásai a vízvisszatartás és a szívbetegségek különböző betegségei, így a szívelégtelenség, a hyponatremia, a magas vérnyomás, a vesebetegség, az antidiuretikus hormon szekréció szindróma, a cirrózis és az okuláris hypertonia. Mivel a vazopresszin receptorok számos különböző szövetben találhatók, a vazopresszin antagonisták hasznosak lehetnek olyan rendellenességek kezelésében, mint a cerebrális ischaemia és a stroke, a Raynaud-kór, a dysmenorrhoea és a tocolytic kezelés. A szelektív vazopresszin V1B antagonistákról beszéltek arról, hogyan alkalmazzák őket érzelmi és pszichológiai rendellenességek kezelésében. A Vaptan egy antagonista vazopresszin receptor, V1A (relcovaptan) vagy V2 (tolvaptán, lixivaptán) szelektív vagy nem szelektív aktivitással (conivaptan), amely bizonyos betegségekben hasznos lehet. A Vasopressin V1A / V2 nem szelektív antagonisták, a conivaptan, az FDA által elismert első vaptán az euvolémiás hyponatremia kezelésére.
A vazopresszin antagonista receptorok egy új gyógyszercsoport, amely a szívelégtelenségben a folyadékretenció, a hyponatremia és a veseműködési zavar problémáját kezeli. A szívelégtelenségben tapasztalt megnövekedett vazopresszin a V1A receptorok aktiválásával, valamint a V2 receptorok aktiválásával, valamint a V2A receptorok aktiválásával okozhat myocardialis fibrózist, hipertrófiát és vazokonstrikciót. A V1A receptor antagonizmusa szintén előnyös. Összehasonlításképpen, a V2 receptor antagonizmusa növeli a víz kiválasztását és a nátrium-koncentrációt. A vazopressziós antagonista receptort az elsődleges, a domináns aquaretikus hatású szerek új osztályának tekinthetjük, összehasonlítva a natriuretikus hatással a diuretikumokra. A vazopresszin antagonista receptorok túlnyomó hatása a víz kiválasztása, más elektrolitcsökkentés nélkül, és kevésbé neurohormonális stimuláció a diuretikumokhoz képest.
Neurohormonális antagonistaként osztályozva a vazopresszin antagonista receptorok javíthatják az elzáródásokat és a hyponatrémiát, és megakadályozzák a bal kamrai diszfunkció kialakulását. Néhány vegyületet a késői stádiumú klinikai vizsgálati programokban értékeltek, és legalább az egyik használható a standard orvosi kezelés folytatására, az akváriumot a neurohormonális antagonizmussal és a morbiditással szembeni elzáródásokkal kombinálva. Megvizsgálták a szívelégtelenségre, a hyponatremiara, az anti-diuretikus hormonokra és a vazopresszin antagonistákra vonatkozó új szabadalmat.
